От гриппа занамивир

Занамивир: описание, инструкция, цена

МНН
Занамивир
Лекарственная форма
порошок для ингаляций дозированный
Фармакологическое действие

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, поверхностного фермента вируса гриппа, которая обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.
Фармакокинетика

После ингаляции всасывается 10-20 % введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1-2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения – 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10-20%.

После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч. Осаждается в ротовой части глотки и легких (около 77.6% и 13.2% соответственно).

Не метаболизируется. T1/2 после пероральной ингаляциии – 2.6-5.05 ч. Общий клиренс – 2.5-10.9 л/ч. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.
Показания к применению

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 лет (лечение и профилактика).
Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).
Режим дозирования

Лечение: 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза – 20 мг.

Профилактика: 2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза – 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 мес, если риск инфицирования сохраняется более 10 дней.
Побочное действие

Очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, иногда – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10 000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10 000, включая отдельные случаи.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм, затруднение дыхания.

Со стороны кожных покровов: очень редко – сыпь, крапивница.

Аллергические реакции: очень редко – отек лица, гортани.
Взаимодействие

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (в т.ч. бронходилататорами).
Особые указания

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Источник: lek-info.ru

Занамивир (Zanamivir)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Занамивир

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Занамивир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro , так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В IC50 составляет от 0,09 до 95,2 нM.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развитие резистентности к занамивиру у лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано.

Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального применения. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC . Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.

Распределение. Связывание занамивира с белками плазмы крови очень низкое ( Vd у взрослых около 16 л, который приблизительно равен объему внеклеточной жидкости.

После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку ЛС к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации занамивира превышали среднее значение IC50 для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч после ингаляции, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (средний показатель 77,6 и 13,2% соответственно).

Метаболизм и выведение. Занамивир не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Биодоступность занамивира после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10–20%, в результате чего концентрации занамивира в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных ЛС , в данном случае не оказывают влияние на фармакокинетику занамивира.

Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых при применении 10 мг занамивира, порошка для ингаляций.

Нарушение функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10–20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности занамивира, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Читайте также:  Грипп без температуры симптомы

Нарушение функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекция режима дозирования.

Клиническая эффективность и безопасность

Применение занамивира, порошка для ингаляций дозированного, у здоровых людей, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), в дозах, используемых при лечении гриппа, облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов исследований III фазы показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дня у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффективность и безопасность занамивира при беременности не установлена.

Исследования репродуктивной токсичности, проведенные на крысах и кроликах, показали, что занамивир проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на крысах не было отмечено признаков тератогенности, влияния на фертильность или клинически значимых нарушений пери- или постнатального развития потомства после применения занамивира. Однако данные о проникновении занамивира через плацентарный барьер у человека отсутствуют.

Занамивир не следует применять женщинам во время беременности, особенно в I триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия вещества Занамивир

Занамивир хорошо переносится при применении в виде пероральных ингаляций.

В контролируемых клинических исследованиях, включавших группы пациентов высокого риска (пациенты пожилого возраста, а также пациенты, имеющие некоторые хронические заболевания), частота возникновения нежелательных реакций сходна в группе занамивира и группе плацебо.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и в/в применении в течение 5 дней до 1200 мг/сут в условиях клинических исследований.

Лечение: так как занамивир имеет низкую молекулярную массу, низкую связь с белками плазмы крови и малый Vd , ожидаемо его выведение путем гемодиализа. Таким образом, гемодиализ можно рассматривать как вариант лечения передозировки занамивира.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Занамивир

Грипп может сопровождаться усилением гиперреактивности дыхательных путей.

Были получены очень редкие сообщения о приступах бронхоспазма и/или ухудшения легочной функции после ингаляций занамивира пациентам, у которых проводилась терапия гриппа; у некоторых из этих пациентов отсутствовали хронические заболевания дыхательных путей в анамнезе. В этом случае необходимо прекратить лечение занамивиром и обратиться к специалисту для проведения медицинского обследования. Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей, получающие терапию занамивиром, должны иметь при себе быстродействующий бронходилататор. У пациентов с тяжелой бронхиальной астмой необходимо оценить предполагаемую пользу и возможный риск при применении занамивира. Не следует назначать занамивир, если не осуществляется надлежащий медицинский контроль. У пациентов с бронхиальной астмой и тяжелой степенью ХОБЛ лечение основного заболевания должно быть оптимизировано во время терапии занамивиром. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности возникновения бронхоспазма. Занамивир, порошок для ингаляций дозированный, не должен использоваться для приготовления раствора для небулайзера или для аппарата ИВЛ .

Имелись сообщения о госпитализации пациентов с гриппом, включая один смертельный случай, при этом применялся раствор, приготовленный из занамивира в виде порошка для ингаляций дозированного, через небулайзер или аппарат ИВЛ . В описании смертельного случая сообщалось, что лактоза, входящая в состав ЛС , препятствовала нормальному функционированию устройства. Таким образом, занамивир, порошок для ингаляций дозированный, должен применяться только с использованием прилагаемого устройства (Дискхалера).

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами. В сообщениях, полученных в пострегистрационном периоде (преимущественно зарегистрированных у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое разрешение. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была установлена. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: не отмечено.

Источник: www.rlsnet.ru

Занамивир

Химическое название

(2R,3R,4S)- 4-[(diaminomethylidene)amino]- 3-acetamido- 2-[(1R,2R)- 1,2,3-trihydroxypropyl]- 3,4-dihydro- 2H-pyran- 6-carboxylic acid

Химические свойства

Занамивир – противовирусное лекарственное средство.

Молекулярная масса = 332,3 грамма на моль. Средство выпускается в виде дозированного порошка для ингаляций, по 5 мг вещества в одной дозе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество является сильным высокоселективным ингибитором фермента нейраминидазы вируса гриппа. В норме фермент отвечает за процессы проникновения вирусов через мембраны и слизистые барьеры здоровых клеток, и его высвобождение из вирусной оболочки. Процесс репликации вируса ограничивается клетками поверхностного эпителия, и он не может распространяться по тканям дыхательных путей.

Действующее вещество не проникает внутрь клетки, оно активно исключительно во внеклеточном пространстве. Занамивир сдерживает размножение вирусов типов А и В, предотвращает их распространение по организму.

При ингаляционном введении препарата усваивается порядка 15% действующего вещества. Максимальной своей концентрации средство достигает через 60-120 минут. В целом лекарство обладает низкой степенью системной абсорбции, AUC и концентрация в крови тоже низкие. Абсолютная биологическая доступность – не более 2%. Наибольшие концентрации вещества можно обнаружить в дыхательных путях (ротовая полость, глотка, легкие). Лекарство не подвергается реакциям метаболизма. Период полувыведения – порядка 2,5-5 часов. Выводится вещество через почки, полностью в течение суток.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают для профилактики или лечения гриппа А и В взрослым и детям, в возрасте от 5 лет.

Противопоказания

Препараты Занамивира противопоказаны:

  • при аллергии на действующее вещество;
  • на первом триместре беременности;
  • детям до 5 лет;
  • во время лактации.

Побочные действия

Побочные реакции проявляются крайне редко.

Могут возникнуть: отек Квинке, высыпания на коже, бронхоспазм, отек гортани, отдышка, отек лица.

Занамивир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество вводят ингаляционно, используя специальный ингалятор.

Курс лечения и суточную дозировку определяет врач.

Для лечения гриппа назначают по 2 ингаляции, 2 раза в сутки, в течение 5 дней. Таким образом, общая суточная доза составляет 20 мг.

Читайте также:  Амоксициллин при простуде и гриппе

В качестве профилактического средства производят по 2 ингаляции, 1 раз в день, 10 дней. По показаниям продолжительность приема лекарства можно увеличить до 30 дней.

Передозировка

Вероятность случайной передозировки крайне мала. При приеме 64 мг лекарства в день, какие либо нежелательные реакции не проявились.

Взаимодействие

Нельзя комбинировать препарат с другими ингаляционными лекарствами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в недоступном для маленьких детей месте при температуре не выше 30 градусов.

Срок годности

Особые указания

Если во время лечения препаратом возник бронхоспазм или ухудшилась функция дыхания можно использовать бронходилататоры в качестве средств скорой помощи.

У детей в Японии были зарегестрированы случаи развития делирия, галлюцинаций и девиантного поведения на ранних стадиях заболевания при лечении лекарствами на основе Занамивира. Нежелательные реакции имели спонтанный характер, наступали и проходили внезапно. Неизвестно, были ли эти симптомы связаны с приемом лекарства. Тем не менее, в случае возникновения неврологических и поведенческих расстройств следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения данным веществом.

Детям

Средство не назначают детям, не достигшим пятилетнего возраста. Коррекция дозировки не требуется.

При беременности и лактации

Нельзя использовать лекарство на первом триместре беременности и во время кормления грудью.

Вопрос о лечении Занамивиром на 2 и 3 триместрах должен решаться лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Занамивира)

Наиболее близкий аналог вещества: осельтамивира фосфат, действующее вещество препарата Тамифлю. Средство – производное аминоциклогексан карбоновой кислоты также обладает мощным противовирусным эффектом.

Отзывы о Занамивире

Отзывы о Релензе неоднозначные. Противовирусное средство обычно облегчает течение болезни, помогает быстро сбить температуру, не вызывает побочных реакций. Однако встречаются сообщения о низкой эффективности лекарства в качестве профилактического средства.

  • ”… Несколько лет назад моей сестре-терапевту выдали Релензу на пробу. Пропили курс всей семьей. Результатом очень довольны, гриппом за сезон никто не заболел”;
  • “… Никак не получалось сбить высокую температуру, столбил термометра доходил до 39 градусов. Только Реленза и помогла”;
  • “… Принимала лекарство для профилактики, как написано в инструкции. Но за 2 дня до окончания курса вдруг заболела. Жалко, что, несмотря на такую высокую стоимость, препарат оказался неэффективным”.

Цена Занамивира, где купить

Препарат с действующим веществом Занамивир Реленза стоит примерно 2500 рублей за 5 ротадисков, в каждом по 4 дозы лекарства.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Комментарии

Самый эффективный противовирусный препарат , ничего более лучшего нет . Действие можно сказать моментальное , за 40 минут , максимум час даёт мощнейшее облегчение . Прост в приёме , практически не входит в реакцию с белком , не проникает в клетку , а так помогает ! Никаких побочных эффектов ни у кого не было . Это действительно спасение и помощь . Цена его сейчас практически во всех аптеках в районе 900 рублей .

Источник: medside.ru

Занамивир инструкция по применению

Занамивир, инструкция по применению называет противовирусным средством, используемым для лечения гриппа. Осенью и весной начинается активной распространение вирусной инфекции, что характеризуется довольно тяжелой симптоматикой, избавиться от которой традиционными средствами для борьбы с вирусами, непросто. Одной из эффективных разработок фармацевтов стал Занамивир, препарат, позволяющий воздействовать непосредственно на вирусы гриппа и нейтрализовывать их. Особенности назначения и применения лекарственного средства, рассмотрим ниже.

Состав и механизм действия препарата

Клиническая эффективность и безопасность медикамента доказана результатами многочисленных испытаний, проводимых в фармацевтических лабораториях.

Занамивир – это ингибитор нейраминидазы, особого фермента, входящего в состав гриппа, размещающегося на поверхности. Именно этот элемент отвечает за обеспечение процесса выхода частиц вируса из клетки, которую он уже инфицировал. Нейраминидаза ускоряет продвижение и проникновение патогенов сквозь слизистые барьеры эпителия, что вызывает быстрое инфицирование иных клеток, находящихся в дыхательных путях.

Занамивир подавляет активность всех 9 подтипов этого фермента, что присутствуют в вирусной клетке (затрагивая вирулентные и циркулирующие).

Вирус гриппа может проходить процесс репликации только на поверхностных клетках эпителия, относящегося к дыхательным путям. Лекарственное средство действует во внеклеточном пространстве, понижая количество воспроизводимых вирусных штаммов (это касается типов А, В), оно предотвращает движение вирусных возбудителей, их выброс из поверхностных эпителиальных клеток органов дыхания.

Ингаляционное применение препарата Занамивир имеет эффективность, подтвержденную несколькими клиническими исследованиями. В сравнении с плацебо, применение данного медикамента во время лечения острых инфекций, вызванных вирусным воздействием, неизменно приводило к снижению количества выбрасываемых патогенов.

Люди с нормально работающим иммунитетом, не показывали развития резистентности к препарату.

Осельтамивир и Занамивир – это два препарата, с одинаковой эффективностью воздействующего на организм человека, незаменимых в борьбе с гриппозной инфекцией. Ингаляционное введение лекарственного средства позволяет усвоить до 15% активного компонента. Уже спустя один – два часа, в организме будет достигнута максимальная концентрация препарата.

Занамивир имеет невысокую степень абсорбции, биологическая доступность действующего вещества не превышает 2%. Самые большие концентрации медикамента можно обнаружить в области дыхательных путей (легкие, горло, полость рта).

Метаболическим реакциям препарат не подвергается. На половину выводится за пределы организма за период от 2, 5 до 5 часов. Этот процесс производится почками, полностью лекарство выходит из организма уже спустя сутки.

Формы выпуска

Форма выпуска препарата Занамивир единственная – это порошок, используемый для проведения ингаляционных мероприятий. Порошок имеет чисто белый оттенок, пачка из картона содержит флакон, с находящимися там дозами препарата (20 штук).

Каждая доза препарата содержит 5 мг микронизированного занамивира (основное действующее вещество), а вспомогательными элементами выступает лактозный моногидрат (25 мг).

Занамивир форму выпуска таблеток не имеет, если такой способ употребления препарата предпочтительнее, доктор может прописать Осельтамивир (Тамифлю).

Показания и противопоказания

Занамивир, торговое название которого звучит как Реленза, назначается с целью профилактического и лечебного приема при наличии у человека вирусной инфекции, спровоцированной проникновением в организм вируса гриппа (типы А, В).

Назначать препарат для приема может только квалифицированный специалист, имеющий возможность оценить наличие или отсутствие у человека состояний, когда его применение находится под запретом.

Противопоказания к приему:

  • абсолютные: детский возраст до 5 лет, непереносимость любого из компонентов, находящихся в составе препарата;
  • относительные: заболевания дыхательной системы, при которых проявляется бронхоспазм, недостаток лактазы, полная непереносимость лактозы, беременность и в период грудного вскармливания.
Читайте также:  Противовирусное средство от гриппа

Относительные противопоказания позволяют принимать средство лишь по рекомендации и под строгим контролем врача.

Еще одним поводом обратиться за предварительной врачебной консультацией будет нарушения функции печени, поскольку лекарственное средство может оказывать на неё негативное воздействие.

Инструкция по применению

Особенности дозирования, клиническая форма, кратность применения, все эти тонкости четко отражены инструкцией, прилагаемой к медикаменту. Кроме того, их обязательно пояснит доктор, во время назначения данного лекарственного средства для проведения противогриппозной терапии.

Препарат используется строго ингаляционным способом.

Особенности приема:

  • с профилактическими целями: на протяжении десяти суток проводить по 2 ингаляции раз за день (за сутки пациент получат не более 10 мг занамивира). Если риск инфицирования сохраняется, терапия может продолжаться на протяжении месяца;
  • с лечебными целями: на протяжении пяти суток проводить по 2 ингаляции дважды за день (суточная доза не должна превышать 20 мг занамивира).

Перед применением лекарства, очень важно изучить, содержащуюся в инструкции информацию.

Особые условия:

  • корректировать дозировку пациента от 5 до 18 лет, лицам солидного возраста, либо людям с нарушениями функционирования печени, не нужно;
  • возникновение любых отклонений психоневрологического вида требует соотношения вероятной пользы и потенциального риска и отмены курса терапии;
  • развитие бронхоспазма, ухудшение работы легких до терапии или во время её проведения, требует приостановки лечения и обращения за врачебной консультацией;
  • при использовании средства у людей с патологическими состояниями органов дыхания, нужно держать рядом бронходилаторы с коротким периодом воздействия;
  • применение медикамента у людей с бронхиальной астмой тяжелой степени, следует проводить только после оценки и взвешивания пользы и рисков;
  • без постоянного медицинского контроля назначать занамивир не рекомендуется;
  • людям со сложной степенью обструкции легких, астмы, следует провести оптимизацию существующей терапии перед началом лечения занамивиром;
  • пациент должен получить информацию о возможности развития бронхоспазма;
  • для достижения выраженного эффекта, терапию нужно начинать сразу же, после развития негативной респираторной симптоматики.

Во время применения препарата у лиц пожилого возраста, не требуется проведение корректировки терапевтических доз. Препарат практически не фиксируется в системном кровотоке, его биодоступность варьируется от 10 до 20 %.

Занамивир инструкция по применению для детей, позволяет применять лишь после наступления пятилетнего возраста.

Побочные эффекты

Как правило, применение Занамивира путем проведения пероральных ингаляций, характеризуется достаточно хорошей переносимостью. Однако, в ряде случаях, пациенты жалуются на возникновение негативных реакций, на применение Занамивира.

Побочные эффекты:

  • иммунная система: редко сыпь, аллергические явления на коже, высыпания, покраснения, очень редко анафилактический шок с отеком лица, ротовой полости, глотки;
  • ЦНС: вазовагальные реакции развивались очень редко и только у лиц, имеющих выраженную простудную симптоматику в виде жара, обезвоживания организма;
  • нарушения психического равновесия: спутанность сознания, изменения поведения, сильное возбуждение, выраженное беспокойства, появление галлюцинаций;
  • сердечно сосудистая система: нарушения регулярности сердечного ритма, потеря сознания;
  • дыхательная система: появление одышки, бронхоспазма;
  • кожный покров: появление сыпи, крапивницы, сильный кожных реакций – эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, эпидермального некроза токсического типа.

Возникновение любого из побочных эффектов – это сигнал к прекращению лекарственной терапии и обращению за врачебной помощью.

Аналоги препарата

Препарат Занамивир аналогов имеет не слишком много. Самым близким аналогом Занамивир (реленза – торговое название лекарственного средства), является Тамифлю, препарат, содержащий фосфат осельтамивира.

Источник: bezgrippa.com

Занамивир | Zanamivir

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Pulv. Zanamiviri 0.05 №5
D.S. По схеме.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, высокоселективный ингибитор нейраминидазы – поверхностного фермента вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению сформированных вирусных частиц из инфицированных клеток и доступу вируса через слизистую оболочку на поверхность эпителиальных клеток. Это позволяет вирусу инфицировать другие клетки. Ингибирование этого фермента отражено в отношении репликации вируса гриппа А и В и нейтрализации всех известных субтипов нейраминидазы вируса гриппа А.
Занамивир действует вне клетки. Уменьшает размножение вирусов А и В путем ингибирования высвобождения инфекционных вирусов гриппа из эпителиальных клеток респираторного тракта. Репликация вируса гриппа ограничена поверхностным эпителием респираторного тракта. При применении занамивира для лечения острой гриппозной инфекции происходит уменьшение выхода вируса из респираторного тракта.
При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%, при этом Cmax в плазме крови достигается через1-2 ч. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая, поэтому существенного системного влияния после ингаляции не наблюдается. После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира через 12 ч и 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы. Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (в среднем 77.6% и 13.2% соответственно). Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму. T1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 до 5 ч. Общий клиренс – от 2.5 до 10.9 л/ч, также как и почечный клиренс. Выведение почками завершается примерно через 24 ч.

Способ применения

Для взрослых: Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием специального ингалятора.
Рекомендуемая доза – по 5 мг 2 раза/сут. Суточная доза – 10-20 мг. Длительность применения зависит от показаний и составляет от 5 дней до 1 месяца.

Показания

– Лечение и профилактика гриппа А и В.

Противопоказания

– Детский возраст до 5 лет
– Повышенная чувствительность к занамивиру.

Источник: allmed.pro